H2 блокҳои растаниҳои histamine: номҳои мухаддирот

Ин гурӯҳ аст, яке аз миёни омодагӣ фармасевтии роҳнамоии они ба интихоби маънои онро дорад, ки дар табобати бемориҳои ulcerous. Ба ошкор намудани blockers ресептор H2 histamine дар ду даҳсолаи охир, ҳисоб калонтарин дар тибби, кӯмак ба ҳалли иқтисодӣ (арзиши дастрас) ва мушкилоти иҷтимоӣ. Дар робита ба омодагӣ H2 blockers натиҷаҳои табобати бемории захми хеле беҳтар кардаанд, барномањои ҷарроҳӣ кардаанд, камтар имкон, сифати беморон ҳаёти беҳтар истифода бурда мешавад. "Cimetidine» ном «стандарти тиллоӣ» дар табобати рудаи, «Ranitidine» дар соли 1998 қаҳрамони фур дар фармакология шуд. Бузургтарин афзалияти арзиши пасти, ва ба ин васила ба самаранокии маводи мухаддир аст.

истифодаи

blockers ресептор histamine H2 истифода бурда мешавад барои табобати бемориҳои марбут ба кислотаи-gastrointestinal. механизми таъсири - бастани ретсепторњо H2 (тартиби дигаре ба мисли histamine номида мешавад) аз ҳуҷайраҳои mucosa меъда. Аз ин сабаб, ба он истеҳсол ва таҳвили ба lumen кислотаи меъда кам карда шавад. Ин гурӯҳ маводи мухаддир вобаста ба маводи мухаддир мубориза-захми antisecretory.

Дар бештари ҳолатҳо, дар blockers ресептор H2 histamine дар ҳолатҳои зуҳуроти бемории захми peptic истифода бурда мешавад. blockers H2 на танҳо паст кардани истеҳсоли кислотаи, балки низ pepsin ҷилавгирӣ, луоб меъда тавр меафзояд, зиёд аст, он ҷо prostagladinov синтези, зиёд secretion аз bicarbonate. Функсияи сабукрав меъда мўътадил аст, бењтар мекунад.

Нишондод H2-blockers:

• Бемории reflux gastroesophageal;
• музмин ва панкреатит шадиди;
• касалњои;
• пайдошудаи Zollinger-Ellison;
• reflux-њамли бемории роҳҳои нафас;
• gastritis музмин ва duodenitis;
• esophagus Барретт мекунад;
• шикасти рудаи mucosa esophageal;
• меъда ва захми меъда;
• ва маводи мухаддир захми симптоматикї;
• касалњои музмин бо сина ва дард epigastric;
• mastocytosis системавї;
• барои пешгирии захми стресс;
• пайдошудаи Mendelson мекунад;
• Пешгирии пневмония їидду;
• хунравї GI болоии.

blockers ресептор H2 Histamine: таснифи маводи мухаддир

аст, ки таснифи ин гурӯҳи маводи мухаддир аст. Онҳо ба оилаҳо тақсим мешавад:

• Зеро ки ман нигарониҳои насл »cimetidine».
• "Ranitidine" - як blocker аз H2 ресептор histamine II насл.
• "Famotidine» ишора ба ин насл, III.
• "Nizatidine" ишора ба насли IV.
• К V ишора насл »roxatidine».

"Cimetidine ки« на камтар аз hydrophilic, сабаби ба ин ним-ҳаёт хеле кӯтоҳ, љисми hepatic дар айни замон пурмазмун аст. Blocker бо cytochrome P-450 (ферментҳо microsomal) бо суръати тағйирёбии љисми xenobiotic hepatic додем. "Cimetidine" як inhibitor универсалии аз љисми hepatic аксари маводи мухаддир дар байни аст. Дар робита ба ин, ба он ворид шуда метавонанд, ки ба ҳамкории pharmacokinetic Пас, андўхти имконпазир ва зиёд хатарҳои таъсири тараф аст.

Дар байни ҳамаи blockers H2 "cimetidine" фарогирии матоъ беҳтар, ки он низ ба афзоиши таъсири ҷониби мерасонад. Ӯ иваз testosterone endogenous аз ҳатмӣ бо ретсепторњо канории, ба ин васила боиси халалдор ҷинсӣ, ба паст мањз дар, таҳия муллогӣ ва gynecomastia. "Cimetidine» метавонад дарди сар, дарунравї, миалгия, ва arthralgia, transient, афзоиши creatinine хун, таѓйироти hematological, CNS, амали immunosuppressive, cardiotoxicity мегардад. H2 blocker III насли histamine ретсепторњо - «Famotidine» - борун камтар ба бофтаҳои ва мақомоти ин васила кам кардани ҳаҷми таъсири тараф. "Ranitidine», «nizatidine», «roxatidine» - Оё номураттаби ҷинсӣ ва омодагӣ ба наслҳои оянда гардад. Ҳамаи онҳо бо androgens мутақобила нест.

Тавсифи муқоисавии маводи мухаддир

Тавсифи blockers ресептор H2 histamine (доруворӣ насли синфи иловагӣ), номи - «Ebrotidin» ҷудо таъкид »Ranitidine висмут citrate» аст омехтаи оддӣ ва мураккаб мураккаб нест. Дар ин ҷо дар асоси - ranitidine - бо vismusa citrate ferric.

Histamine H2 насли blocker III «Famotidine" ретсепторњо ва II - «Ranitidine» - як интихоби бузургтар аз «cimetidine». Интихобӣ - зуҳуроти вояи-вобастагӣ ва нисбӣ. "Famotidine» ва «ranitidine" интихобӣ беш аз як "Tsinitidin" таъсири ретсепторњо H2 аст. Бо муқоиса, «famotidine« боқувват »Ranitidine» ҳашт маротиба, «Tsinitidina» - чил маротиба. Дар проблемаҳое, ки дар амал мутобиқи вояи гуногуни баробарарзишии H2-blockers, ки дар рафъ намудани кислотаи амал муайян карда мешавад. Дар қувват аз ҳабс бо ретсепторњо инчунин давомнокии Гӯшдории муайян мекунад. Агар маводи мухаддир аст, сахт ба ресептор баста dissociates оҳиста-оҳиста бо таъсири давомнокии боиси. Дар бораи secretion basal "famotidine» таъсир пойдору ҳама. Таҳлилҳо нишон медиҳанд, ки «cimetidine" secretion basal коҳиш зиёда аз 5 соат, «Ranitidine» - 7-8 соат, 12 соат - «famotidine».

H2-blockers аз они ба гурӯҳи маводи мухаддир hydrophilic. Дар байни ҳамаи наслҳо, "cimetidine" камтар аз дигар hydrophilic, дар ҳоле, мӯътадил липофилии. Ин имкон медиҳад, ки ба осонӣ ба мақомоти гуногун, таъсири оид ба H2-ретсепторњо, ки боиси бисёр таъсири тараф ба сатҳи. "Famotidine» ва «Ranitidine» дониста мешаванд хеле hydrophilic, ки онҳо ба матоъ, пеш-emptive таъсири онҳо ба ретсепторњо H2 ҳуҷайраҳои parietal ба сатҳи нест.

Дар шумораи њадди таъсири тараф дар «Cimetidine». "Famotidine» ва «Ranitidine», аз сабаби тағйирот дар сохтори химиявї, ба hepatic таъсир намерасонад metabolizing ферментҳои ва диҳад таъсири тараф камтар.

ҳикояи

Дар таърихи ин гурӯҳи H2-blockers дар соли 1972 оғоз намудааст. Ширкати бритониёӣ дар лаборатория таҳти роҳбарии Яъқуб Блейк таҳқиқ ва синтез шумораи зиёди пайвастагињои, ки структуравии монанд ба як молекулаи ҳастанд histamine. Як маротиба дар як пайвасти бехатар муайян карда шудаанд, ки онҳо бар тадќиќотњои клиникї супорида шуданд. Дар аввал buriamid blocker буд, хеле самарабахш нест. сохтори он иваз карда шуд, он metiamide табдил ёфт. тадќиќотњои клиникї самаранокии бузургтар нишон дода шудааст, вале зањрогинии бузург аст, ки дар шакли granulocytopenia зоҳир нишон доданд. гузаронидани таҳқиқоти бештар дорад, ки ба он чӣ кушода шудааст »Cimetidine» (маводи мухаддир насли I) бурданд. Дар маводи мухаддир бомуваффақият озмоишҳои клиникӣ дар соли 1974 он тасдиќ карда гузашт. Он гоҳ чизе сар ба истифода blockers ресептор H2 histamine дар амал клиникї, он як инқилоб дар gastroenterology буд. Dzheyms Blek барои ин кашфи Ҷоизаи Нобел дар соли 1988 шуд.

Илм тавр канор нест ҳанӯз. Дар робита ба таъсири тараф сершумор "Cimetidine" pharmacologists сар нигоҳ Ҷустуҷӯи албатта барои пайвастагињои самаранок бештар. Пас аз он дигар blockers ресептор H2 histamine нав кушода шуд ва. Маводи мухаддир кам кардани secretion, аммо stimulants он (acetylcholine, gastrin) таъсир намерасонад. Таъсири тараф, "ricochet кислотаи» нигаронида олимон барои ҷустуҷӯи воситаҳои нав барои паст намудани acidity.

тибби кўњна

як синфи муосири маводи мухаддир нест - inhibitors обкашї proton. Онҳо беҳтарин дар kislotopodavleniyu, зеро ки на камтар аз таъсири тараф, вақт таъсири H2 blockers ресептор histamine. Маводи мухаддир, номҳои ки дар боло номбар шудаанд, он аст, ҳанӯз ҳам дар амал клиникии хеле зуд аз сабаби генетика истифода бурда, бо сабабҳои иқтисодӣ (бештар аз он "famotidine" ё "Ranitidine»).

Дар inhibitors аз насоси protonic (ШКА) ва blockers ресептор histamine H2: воситаҳои муосири Antisecretory истифода бурда ба кам кардани маблағи кислотаи, ба ду синфи васеи тақсим карда мешавад. Омодагӣ охир бо таъсири tachyphylaxis, вақте ки қабули такрор сабаби кам кардани таъсири табобатї хос аст. аст, API барои ин набудани вуҷуд дорад, бинобар ин, дар муқоиса бо blockers H2 шудаанд, ки барои дарозмуддат табобати тавсия дода мешавад.

Падидаи tachyphylaxis ҳангоми гирифтани blockers H2 мушоҳида аз оғози табобати дар давоми 42 соат. Дар табобати хунравии захми gastroduodenal аст blockers H2, inhibitors обкашї proton хостае тавсия дода намешавад.

муқовимат

Дар баъзе ҳолатҳо, blockers ресептор histamine H2 (таснифоти дар боло номбаршуда), инчунин маводи мухаддир ШКА баъзан як муқовимати мегардад. Дар гузаронидани чунин беморон меъда мониторинги муҳити мањлули аст, ҳар гуна тағйирот дар сатҳи acidity intragastric муайян карда наметавонад. Баъзан њолатњои муқовимат ба ягон гурӯҳи blockers H2, 2 ё 3 насл ва ё inhibitors обкашї proton ошкор шуд. Ва зиёд кардани вояи дар чунин ҳолатҳо кор накунад, шумо бояд ба интихоби навъи гуногуни маводи мухаддир. Омӯзиши баъзе H2-blockers, omeprazole ва (IPP) нишон медиҳад, ки аз 1 то 5% -и њолатњо тағйирот дар рӯз мањлули-metry нест. Дар назорати динамикии раванди табобат кислотаи ҳисобида мешавад, нақшаи самараноки он ҷо мониторинги мањлули Esophageal аст, дар аввал рӯзи панҷум ва ҳафтуми табобати тафтиш, ва сипас. Дар ҳузури беморони муқовимат пурра нишон медиҳад, ки дар амал клиникї, ки ҳеҷ маводи мухаддир, ки як самаранокии мутлақ дошта аст.

таъсири тараф

Blockers ресептор histamine таъсири роҳи канори H2 бо басомади гуногун. Истифода баред "Cimetidine" расонидани онҳо ба 3,2% -и њолатњо. . "Famotidine - 1,3%,« Ranitidine »- 2,7% таъсири тараф дар бар мегиранд:

• Чарх задани сар, дарди сар, изтироб, хастагӣ, хоболудї, омехт, хотир, депрессия, ташвиқоте, hallucinations, ҳаракатҳои иҷборӣ, ба рӯъёи камранг.
• Arrhythmia аз ҷумла bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Дарунравї ё қабз, дарди шикам, ќайкунї, дилбењузурї.
• панкреатит шадиди.
• Hypersensitivity (табларза, бемулоҳизае, миалгия, anaphylaxis, arthralgia, multiforme erythema, омоси angioneurotic).
• Тағйирот дар озмоишҳои функсионалии ҷигар, омехта ва ё зуҳуроти holistaticheskie гепатити бо зардпарвин ё бидуни он.
• Зиёд creatinine.
• Вайрон кардани хун (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, камхунии aplastic ва hypoplasia мағзи сар, камхунї haemolytic эмин ҳастем.
• Муллогӣ.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• паст libido.

Famotidine таъсири тараф бештар кардааст рӯдаи gastrointestinal, аксаран дарунравї, ки дар ҳолатҳои хеле кам, баръакс, аст қабз нест. Дарунравї аз сабаби таъсири antisecretory рух медиҳад. Аз сабаби он, ки њаљми кислотаи дар меъда кам шавад, мањлули зиёд. Дар ин ҳолат, pepsinogen оҳиста ба pepsin, ки кӯмак шикастан поён сафедаҳо, мепазирад. Ҳозима изтироб аст, ва аксар вақт таҳия дарунравї.

Гайринишондод

Бо H2 blockers ресептор histamine дохил як қатор маводи мухаддир, ки ба онҳо норавоињо зерин:

• Ташаннуҷ дар гурда ва ҷигар.
• Сиррози (бемории encephalopathy portosystemic).
• Синамаконї.
• Hypersensitivity ба ягон маводи мухаддир ин гурӯҳи.
• Њомиладорї.
• Кӯдакони то 14-сола сола боло.

Ҳамкории бо маводи мухаддир ва дигар

blockers ресептор Histamine H2 аст, ки механизми амал ҳоло фаҳмида дошта баъзе муштараки маводи мухаддир pharmacokinetic.

Азхудкунии дар меъда. Таъсири antisecretory сабаби аз H2-blockers метавонанд таъсир азхудкунии маводи мухаддир-electrolytes, ки дар он аст, ки вобастагӣ дар мањлули нест, зеро маводи мухаддир метавонад ба дараҷаи густариш ва ionization кам. "Cimetidine» метавонад азхудкунии воситаҳо ба монанди «Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine» ва омодагӣ оњан баланд коҳиш медиҳад. Барои роҳ надодан ба чунин malabsorption, маводи мухаддир бояд 1-2 соат пеш аз истифодаи blockers H2 гирифта шавад.

љисми Hepatic. blockers ресептор histamine H2 (маводи мухаддир ман бахусус насли) фаъолона бо cytochrome P-450 аст, ки ҷигар oxidizer асосии њамкорї менамоянд. Дар нимаи-ҳаёт зиёд карда шавад, ва таъсири зоҳир шавад sprolongirovatsya мищдори зиёд шудани маводи мухаддир аст, ки аз ҷониби беш аз 74% metabolized. Боқувваттар ҳама бо cytochrome P-450 дарояд «Cimetidine», 10 маротиба бештар аз "Ranitidine» додем. Ҳамкории бо "famotidine" рӯй нест. Аз ин сабаб, вақте ки бо истифода аз «Ranitidine» ва «Famotidine« не вайрон рух аз љисми маводи мухаддир hepatic, ё аз он аст, ба андозаи ночиз нишон дода шудааст. Ҳангоми истифодаи «Cimetidine» тоза маводи мухаддир дар кам тақрибан 40%, ва clinically назаррас аст.

Меъёри гардиши хун hepatic. Мумкин аст, суръати гардиши хун hepatic то 40%, ки ҳангоми истифодаи «Cimetidine» ва «Ranitidine» метавонад тоза ѓизо prisistemnogo баланди маводи мухаддир кам кам мешавад. "Famotidine" дар ин ҳолатҳо чӣ дар сатҳи гардиши хун портали тағйир намедиҳад.

ихрољи каналӣ љигар. eksretiruyutsya H2-blockers бо фаъол secretion каналӣ љигар. Дар ин ҳолат, ҳамкории имконпазир бо маводи мухаддир баробари агар онҳо аз ҷониби механизмҳои ҳамон сурат ekskrektsiya. "Imetidin» ва «Ranitidine" қодир кам ekskrektsiyu гурда ба 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" дорад, тағйирот дар бартараф намудани ин маводи мухаддир. Ғайр аз ин, вояи табобатї он қодир таъмини консентратсияи пасти дар плазма, ки на хоҳад асосан бо агентњои дигар дар сатњи калсий аз secretion рақобат аст.

муштараки Pharmacodynamic. Ҳамкории бо H2-blockers дигар гурӯҳҳои маводи мухаддир antisecretory қодир баланд бардоштани самаранокии табобатї (мисол, holinoblokatorami). Якҷоя бо агентњои, ки дар helicobacter амал (омодагӣ ба metronidazole, висмут, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), ба суръатбахшии тангтар рудаи peptic.

муштараки манфии Pharmacodynamic вақте бо маводи мухаддир таъсис дода, аз ҷумла testosterone омехта. "Cimetidine" гормон овора аз ҳатмӣ бо ретсепторњо дар консентратсияи 20% дар плазма зиёд аст. "Famotidine» ва «Ranitidine» чунин таъсир надорад.

номҳои савдои

Дар кишвари мо, ба қайд гирифта ва иҷозат барои фурӯши ин маводи мухаддир H2-blockers:

"Cimetidine"

номҳои савдои: «Altramet», «Belomet», «Apo-cimetidine», «Yenametidin», «Gistodil», «tsimetin нав», «Neytronorm», «Tagamet», «Simesan», «Primamet», «Tsemidin" "Ulkometin», «Ulkuzal», «Tsimet», «Tsimegeksal», «Tsigamet», «cimetidine-Rivofarm», «cimetidine Lannaher».

"Ranitidine"

номҳои савдои: «Atsilok», «Ranitidine Vramed», «Atsideks», «Asitek», «Gistak" "Vero ranitidine», «Зоран», «Zantin», «Ranitidine Sedico», «Zantac», «Ranigast" "Raniberl 150», «Ranitidine», «Ranison" "Ranisan», «Ranitidine Akos», «Ranitidine BMS», «Ranitin" "Rantak» «Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ».

"Famotidine"

номҳои савдои: «Gasterogen», «Blokatsid», «Antodin», «Kvamatel», «gastrosidin», «Letsedil», «ulfamid», «Pepsidin», «Famonit», «Famotel», «Famosan», «Famopsin" "famotidine Agos», «Famotsid», «famotidine Apo», «famotidine садяки».

"Nizatidine». Номи савдои «Aksid».

"Roxatidine». Номи савдои «Roxane».

"Citrate висмут Ranitidine». Номи савдои «Pilorid».